Kanker paru merupakan tumor ganas di paru-paru yang asalnya dari epitel saluran nafas. Faktor penyebab kanker paru adalah mutasi gen pada jalur sinyal Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR). EGFR merupakan kelompok reseptor tirosin kinase yang dapat mentriger jalur molekuler yang mendorong pertumbuhan sel, proliferasi dan survival sel. Review jurnal ini bertujuan untuk mengetahui target aksi obat gefitinib pada reseptor tirosin kinase terhadap penyakit kanker paru. Dalam review jurnal dilakukan dengan menggunakan metode tinjauan pustaka sistematis dan meta-analisis. Salah satu obat terapi Non Small Cell Lung (NSCLC) adalah gefitinib yang mengalami mutasi EGFR TK. Mekanisme kerja obat gefitinib adalah dengan menghambat kerja EGFR tyrosine kinase dengan mengikat ATP untuk berikatan dengan domain intraseluler EGFR tyrosine kinase katalitik sehingga menghambat proliferasi sel kanker dan menghambat angiogenesis tumor. Terapi molekuler tertarget diberikan biasanya pada penderita kanker paru dengan stadium lanjut dengan EGFR positif.