Bahan herbal telah mengalami peningkatan dalam pemanfaatannya dalam pengobatan. Salah satu tanaman yang berpotensi dimanfaatkan dalam pengobatan adalah Rivina humilis L. Betanin merupakan senyawa yang terkandung dalam buah dan daun tanaman Rivina Humilis L. yang merupakan pigmen warna dasar merah hingga merah tua. Senyawa ini memiliki aktivitas utama sebagai antioksidan dan memiliki aktivitas sebagai penghambat toksisitas hati yang telah teruji secara praklinik. Aktivitas yang telah teruji klinik adalah sebagai alternatif terapi suplemen dalam mengatasi stress oksidasi, inflamasi, menurunkan kadar gula darah dan penyakit yang berhubungan tentang penuaan. Metode yang digunakan dalam tinjauan artikel ini adalah dengan studi literatur pada mesin pencarian serta laman jurnal nasional maupun internasional lainnya dengan kata kunci “betanin”, “betanin isolation from Rivina humilis fruit” “getih-getihan”, “betanin identification”, dan “pharmacology activity of betanin”. Tujuan dari penulisan review artikel ini adalah untuk menguraikan alur isolasi senyawa turunan betalain dari tumbuhan Rivina humilis L. sampai dengan purifikasi betasianin dan betaxanthin sebagai turunan betalain untuk digunakan dalam uji bioaktivitas.