Sediaan transdermal merupakan sediaan yang diaplikasikan pada permukaan kulit dan dirancang untuk dapat mengantarkan obat melalui kulit ke sirkulasi sistemik. Untuk dapat memberikan efek terapeutik, suatu sediaan transdermal harus mampu menembus lapisan kulit. Penetrasi obat sediaan transdermal ke dalam kulit dapat ditingkatkan dengan menambahkan peningkat penetrasi. Asam lemak merupakan peningkat penetrasi kimia yang dapat meningkatkan permeasi obat hidrofilik dan lipofilik. Penelitian ini menggunakan metode systematic literature review (SLR) dan membahas artikel penelitian selama 15 tahun terakhir yang membahas tentang penggunaan peningkat penetrasi golongan asam lemak dalam sediaan transdermal. Diperoleh hasil sebanyak 30 artikel yang memenuhi kriteria. Hasil penelitian ini membuktikan bahwa asam lemak terbukti dapat meningkatkan permeasi obat hidrofilik maupun lipofil pada sediaan transdermal. Faktor yang mempengaruhi kemampuan peningkatan penetrasi asam lemak diantaranya variasi asam lemak, konsentrasi asam lemak yang digunakan dan kombinasi asam lemak dengan peningkat penetrasi lain. Asam lemak tak jenuh lebih efektif meningkatkan permeasi dibandingkan dengan asam lemak jenuh dan asam lemak yang paling banyak digunakan untuk meningkatkan permeasi adalah asam oleat.