Ketapang kencana (Terminalia muelleri Benth.) merupakan salah satu tumbuhan berbunga dari suku Combretaceae. Suku ini telah banyak dimanfaatkan sebagai obat tradisional untuk antibakteri, antifungi, dan antivirus. Akan tetapi, penggunaan T. muelleri sebagai obat tradisional belum banyak diketahui. Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui kandungan senyawa triterpenoid dan aktivitas sitotoksik pada T. muelleri. Penelitian dibagi menjadi tiga tahap yaitu isolasi senyawa triterpenoid dengan cara ekstraksi, diikuti fraksinasi secara ekstraksi cair-cair, pemisahan komponen senyawa dengan kromatografi cair vakum (KCV) dan pemurnian menggunakan KLT. Karakterisasi senyawa murni hasil isolasi dengan spektrometer FTIR, UV-Vis, dan GCMS. Uji aktivitas sitotoksik dilakukan terhadap ekstrak etanol, fraksi n-heksana, fraksi etil asetat, dan fraksi metanol-air dengan metode BSLT. Isolat yang diperoleh berupa padatan berwarna putih dengan rendemen 0,28% (b/b). Karakterisasi isolat dengan spektrofotometer UV-Vis menunjukkan adanya serapan pada 204 nm yang merupakan cut off pelarut. Berdasarkan spektrogram FTIR menunjukkan adanya gugus –OH, C=C, C=O, -CH3 dan –CH2. Sedangkan spektrogram MS menunjukkan bahwa isolat memiliki bobot molekul 577 g/mol dan memiliki pola fragmentasi mirip senyawa lupeol (SI=88%). Hasil uji aktivitas sitotoksik menunjukkan ekstrak etanol dan fraksi n-heksana bersifat tidak toksik sedangkan fraksi etil asetat dan fraksi metanol-air memiliki sifat sedikit toksik dengan harga LC50 berturut-turut 100 ppm dan 78,735 ppm.