Kanal Ion merupakan protein pori pada membran sel yang bersifat selektif, salah satu ion yang dapat melewatinya adalah ion Kalium (K+). Kanal ion K+ berperan sebagai kekuatan penstabil untuk repolarisasi dan mengatur restin potensial. Salah satu obat yang bekerja pada kanal ion K+ adalah obat golongan sulfonilurea yaitu obat antidiabetes. Contoh obat golongan sulfonilurea adalah Glibenklamid yang mana ia bekerja dengan cara menstimulasi sekresi insulin melalui penutupan kanal kalium yang sensitif terhadap ATP di sel-sel beta pankreas. Pada artikel ini yang akan dibahas yaitu mekanisme molekuler dari obat Glibenklamid sebagai target aksi obat kanal ion kalium. Metode yang digunakan adalah metode studi literatur. Sebanyak enam belas jurnal telah dipilih melalui mesin pencari PubMed dan Google Scholar dengan menggunakan kata kunci seperti, Kanal ion, Kanal ion K+, Glibenklamid, Obat diabetes tipe-2, Mekanisme Diabetes Tipe-2, Mekanisme molekuler glibenklamid, Kanal kalium sebagai target aksi obat, Mekanisme kanal kalium sebagai target aksi obat, dan Mechanism action of K+ ion channel. Obat Glibenklamid yang merupakan obat untuk penyakit Diabetes Mellitus bekerja pada kanal ion K+ dimana mekanismenya dapat menurunkan kadar glukagon serum dan menutup kanal kalium di jaringan selain pankreas. Glibenklamid Akan menstimulasi sel ? Pankreas dan merangsang sekresi insulin melalui eksositosis.