Kanker merupakan salah satu penyakit penyebab kematian tertinggi di seluruh dunia. Dilansir dari International Agency for Research on Cancer dalam GLOBOCAN 2020, menunjukkan bahwa kasus kanker payudara menduduki peringkat pertama dengan kasus terbanyak. Sekitar 65.858 kasus (16,6%) dari total 396.914 kasus kanker terjadi di Indonesia. Dua pilar utama manajemen kanker payudara adalah pengobatan locoregional dan terapi sistemik; Karakteristik histologis dan molekuler kanker payudara mempengaruhi keputusan pengobatan. Obat kanker payudara memiliki mekanisme kerja yang berbeda-beda dalam pengobatannya. Sistematik review artikel ini bertujuan untuk melakukan perbandingan setiap obat terapi kanker serta mekanisme kerja obat dan kondisi yang diperlukan untuk mengonsumsi obat tersebut. Review artikel ini dilakukan melalui penelurusan pustaka database Pubmed, Google Scholar, dan Science Direct yang mengacu pada jurnal publikasi taraf internasional dan nasional terindeks sinta. Sebanyak 28 jurnal digunakan dalam review artikel ini. Kajian beberapa obat yang digunakan dalam pengobatan kanker payudara dianalisis. Beberapa obat tersebut adalah Trastuzumab, Pertuzumab, Lapatinib, Tucatinib, dan Neratinib dengan target reseptor HER2, EGFR, dan HER. Mekanisme kerjanya terutama untuk menghambat proliferasi, fosforilasi, dan homodimerisasi HER2, EGFR, HER4, AKT dan MEK dalam sel HER2 yang mengekspresikan sel kanker payudara sehingga pertumbuhan sel kanker dapat dihambat.