Penelitian ini bertujuan menentukan efektivitas pentagamavunon-0 (PGV-0) terhadap penghambatan ekspresi siklooksigenase-2 (COX-2) pada kanker kolon tikus Wistar. Pada penelitian ini digunakan 20 ekor tikus Wistar jantan yang dibagi secara acak dalam 4 kelompok perlakuan. Kelompok I merupakan kontrol negatif, kelompok II kontrol positif, kelompok III diberi PGV-0 40 mg/kg BB selama 15 minggu, dan kelompok IV diberi PGV-0 40 mg/kg BB selama 25 minggu. Pemberian PGV-0 dilakukan secara oral dua kali seminggu. Induksi kanker kolon dilakukan dengan cara injeksi subkutan DMH 60 mg/kg BB, satu kali seminggu selama 15 minggu. Pada minggu ke-26, semua hewan coba dieutanasia, kolon difiksasi dalam formalin 10% untuk selanjutnya diamati perubahan makroskopik dan mikroskopik. Penilaian ekspresi COX-2 dilakukan dengan menggunakan metode Duke’s stage dan skor imunoreaktivitas (IRS). Hasil penelitian ini memperlihatkan pemberian PGV-0 selama 25 minggu menurunkan jumlah nodul kanker kolon dari 5 ke 2 (berkurang 60%); diameter kanker kolon (pxl) dari 0,712 mm² ke 0,0043 mm² (berkurang 99,31%). Pemberian PGV-0 selama 15 minggu hanya menurunkan jumlah nodul 10% dan area kanker kolon dari 0,712 mm² ke 0,0062 mm² (99,07%). Skor imunoreaktivitas COX-2 diekspresikan oleh kelompok III dan IV adalah 4 dan 5. Gambaran histologis dari kolon mendukung hasil di atas. Pemberian PGV-0 efektif menurunkan jumlah dan area nodul kanker kolon melalui penghambatan ekspresi COX-2.