Diabetes melitus adalah gangguan proses metabolisme gula darah yang berlangsung kronik. Penderita diabetes melitus dapat mengalami komplikasi pada pembuluh darah yang disebabkan karena terjadinya penumpukan lemak, sehingga penghambatan enzim aldose reduktase yang berperan dalam jalur poliol dapat dilakukan untuk mencegah komplikasi. Beberapa senyawa yang dapat menghambat enzim ini ialah asam ursolat dan vitexin, yang dapat ditemukan pada tanaman Binahong (Anredera cordifolia (tenore) steenis). Tujuan penelitian ini adalah untuk melihat aktivitas inhibisi senyawa aktif dalam daun Binahong untuk menghambat enzim aldose reduktase sebagai penyebab terjadinya komplikasi penyakit diabetes melitus secara in silico. Studi ini dilakukan dengan cara simulasi penambatan molekuler, identifikasi farmakokinetik dan toksisitas senyawa, serta kesesuaian dengan parameter aturan Lipinski. Senyawa Beta-sitosterol yang memiliki energi bebas Gibbs sebesar -12,75 kkal/mol, konstanta inhibisi 452.55 pM dan interaksi dengan residu asam amino VAL A:47 dan CYS A:298. Nilai HIA dan CaCO2 adalah 100% dan 52,3734 dengan nilai PPB dan BBB adalah 100,00% dan 19,8883. Beta-sitosterol tidak bermutagen, tidak karsinogen, dan memenuhi syarat aturan Lipinski. Senyawa Beta-sitosterol memiliki potensi sebagai inhibitor enzim aldose reduktase yang paling baik diantara senyawa lainnya yang terdapat dalam kandungan tanaman Binahong.