Claim Missing Document
Check
Articles

Pembentukan Kokristal Asam Usnat – N-Methyl-DGlucamine dengan Metode Penguapan Pelarut dan Pengaruhnya terhadap Penurunan Interleukin-8 pada Tikus Inflamasi Muthia Fadhila; Salman Umar; Erizal Zaini
Jurnal Sains Farmasi & Klinis Vol 7, No 1 (2020): J Sains Farm Klin 7(1), April 2020
Publisher : Fakultas Farmasi Universitas Andalas

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | Full PDF (618.74 KB) | DOI: 10.25077/jsfk.7.1.23-30.2020

Abstract

Pada penetitian ini pembentukan kokristal asam usnat-N-methyl-D-glucamine bertujuan untuk meningkatkan kelarutan dan laju disolusi asam usnat serta uji efektivitasnya dalam kadar IL-8 pada tikus inflamasi. Kokristal asam usnat–N-methyl-D-glucamine dibuat dengan perbandingan 1:1 ekuimola dengan metode penguapan pelarut menggunakan etanol. Karakterisasi sampel dilakukan dengan difraksi sinar-X, Differential Scanning Calorimetry (DSC), Fourier Transform Infrared (FTIR), dan Scanning Electron Microscopy (SEM). Evaluasi kokristal yang dilakukan mencakup uji kelarutan, uji laju disolusi, dan penentuan kadar interleukin-8 (IL-8) pada tikus inflamasi. Uji kelarutan dilakukan menggunakan pelarut air suling bebas CO2 sedangkan uji laju disolusi menggunakan media air suling bebas CO2 0.25% (b/v) sodium lauril sulfat (SLS), kedua larutan uji dianalisis menggunakan spektrofotometer UV-Vis. Pemeriksaan IL-8 tikus inflamasi menggunakan metode ELISA. Hasil karakterisasi difraksi sinar-X menunjukkan profil difraktogram yang berbeda dari komponen penyusun yang mengindikasikan terbentuknya fase kokristal. Hasil termogram DSC menunjukkan adanya puncak endotermik baru yang berbeda dengan kedua komponen penyusun. Spektrum FT-IR menunjukkan terjadinya pergeseran bilangan gelombang pada spektrum kokristal dibandingkan spektrum asam usnat dan N-methyl-D-glucamine. Analisis SEM menunjukkan perubahan morfologi partikel. Kelarutan dan laju disolusi kokristal meningkat secara signifikan (P<0,05) sebanyak 24 kali dan 23 kali dibandingkan dengan senyawa asam usnat murni. Kokristal dapat menurunkan kadar IL-8 pada tikus inflamasi yang setara dengan aktivitas antiinflamasi asetosal (P<0,05). Disimpulkan bahwa koristal asam usnat - N-methyl-D-glucamine dapat meningkatkan kelarutan, laju disolusi, dan menurunkan kadar IL-8 tikus inflamasi.
Crystal Engineering Approach in Physicochemical Properties Modifications of Phytochemical Dhea Sultana Lutfiyah; Lili Fitriani; Muhammad Taher; Erizal Zaini
Science and Technology Indonesia Vol. 7 No. 3 (2022): July
Publisher : Research Center of Inorganic Materials and Coordination Complexes, FMIPA Universitas Sriwijaya

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | Full PDF (1878.126 KB) | DOI: 10.26554/sti.2022.7.3.353-371

Abstract

Phytochemicals have been used to reduce the risk of diseases and maintain good health and well-being. However, most phytochemicals have a limitation in their physicochemical properties, which can be modified by reforming the shape of the crystals. Therefore, crystal engineering is a promising approach to optimize physicochemical characteristics of the active pharmaceutical ingredients (APIs) in a phytochemical without altering its pharmacological efficacy. Hence, this paper reviews current strategies for the use of crystal engineering to optimize physicochemical properties of phytochemicals, which is followed by the design of the synthesis and characterization of particular phytochemicals, including piperine (PIP), quercetin (QUE), curcumin (CUR), genistein (GEN), and myricetin (MYR). The literature indicates that crystal engineering of multicomponent crystals (MCCs) enhances phytochemical physicochemical properties, including solubility, dissolution rate, stability, and permeability. The MCCs provide a lower lattice energy and noncovalent bonding, which translate into lower melting points and weak intermolecular interactions that generate greater solubility, higher dissolution rate, and better stability of the APIs. Nevertheless, the absence of reported studies of phytochemical crystal engineering leads to a lack of variation in the selection of coformers, methods of preparation, and improvement of physicochemical properties. Therefore, more extensive evaluation of the design and physicochemical characteristics of phytochemicals using MCCs is necessary and manifests the opportunity to enhance the application of phytochemicals in the pharmaceutical industry.
Preparation and Characterization of a Eutectic Mixture of Fenofibric Acid and Nicotinic Acid and Evaluatuion of In Vivo Antihyperlipidemic Activity Deni Anggraini; Hulwa Salsabila; Salman Umar; Yufri Aldi; Erizal Zaini
Science and Technology Indonesia Vol. 7 No. 4 (2022): October
Publisher : Research Center of Inorganic Materials and Coordination Complexes, FMIPA Universitas Sriwijaya

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | Full PDF (1086.036 KB) | DOI: 10.26554/sti.2022.7.4.514-521

Abstract

Fenofibric Acid (FA) is classified under Biopharmaceutical Classification System (BCS) class II due to its poorly soluble in water and high permeability. The present study aimed to prepare the eutectic mixture of FA with nicotinic acid (NA) and characterize its solid state properties and in vitro dissolution rate, along with its in vivo antihyperlipidemic activity. Solvent drop grinding was the method chosen to prepare the eutectic mixture of FA and NA. Solid-state properties were evaluated using thermal analysis Differential Scanning Calorimetry (DSC), crystallographic analysis Powder X-Ray Diffraction (PXRD), FT-IR spectroscopic analysis, and Scanning Electron Microscopy (SEM). To examine in vivo antihyperlipidemic activity, 16 male Swiss Webster rats were injected with 1% hyperlipidemia-inducing solution, followed by the oral administration of 9.45 mg/kg FA and NA (equivalent to 9.45 mg/kg FA), after which the decrease in cholesterol levels was measured. Two-way ANOVA was used to evaluate the data, followed by Duncan’s multiple range test (95% confidence interval). The results proved that FA formed the eutectic mixture with NA at a molar ratio of 6:4. The eutectic mixture of FA-NA had a better solubility and in vitro dissolution rate compared to intact FA, which also led to notably improved antihyperlipidemic activity.
ISOLASI DAN KARAKTERISASI SERBUK ENZIM BROMELIN DARI BATANG NANAS (ANANAS COMOSUS (L.) MERR).: ISOLATION AND CHARACTERIZATION OF BROMELIN ENZYME POWDER FROM Pineapple Stem (ANANAS COMOSUS (L.) MERR). Rose Intan Perma Sari; Salman; Erizal Zaini
Medical Sains : Jurnal Ilmiah Kefarmasian Vol 7 No 4 (2022)
Publisher : Sekolah Tinggi Farmasi Muhammadiyah Cirebon

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | DOI: 10.37874/ms.v7i4.432

Abstract

Bromelin merupakan unsur pokok dari nanas yang penting dan berguna dalam bidang farmasi dan makanan, untuk mendapatkan enzim bromelin dari buah nanas diperlukan proses isolasi enzim bromelin. Tujuan dari penelitan ini adalah untuk mengisolasi dan mengkarakterisasi serbuk enzim bromelin dari batang nanas (Ananas Comosus (L.) Merr). Isolasi enzim bromelin dari batang nanas telah dilakukan dengan menggunakan pelarut dapar fosfat pH 7.0 disentrifugasi pada 3.500 rpm selama 15 menit. Serbuk enzim bromelin diperoleh dengan menggunakan metoda freeze drying dan didapat persentase randemen sebesar 2,032 %. Karakterisasi dari serbuk enzim bromelin terdiri dari pengukuran kosentrasi protein, penentuan aktivitas enzim dan aktivitas spesifik enzim. Pengukuran konsentrasi protein menggunakan metoda Biuret memberikan hasil konsentrasi sebesar 1,66±0,003 mg/ml. Penetuan aktivitas enzim menggunakan metoda Murachi memberikan hasil aktivitas enzim sebesar 43,09±0,01 U/ml dan aktivitas spesifik enzim sebesar 26,02±0,003 U/mg.
Pembentukan dan Karakterisasi Dispersi Padat Kandesartan Sileksetil-HPMC dengan Teknik Solvent Co-Evaporation Adhitya Jessica; Elvita Sari; Revi Yenti; Erizal Zaini
Jurnal Sains Farmasi & Klinis Vol 10, No 1 (2023): J Sains Farm Klin 10(1), April 2023
Publisher : Fakultas Farmasi Universitas Andalas

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | DOI: 10.25077/jsfk.10.1.71-77.2023

Abstract

Candesartan cilexetil (CC) merupakan agen antihipertensi yang sangat efektif tetapi memiliki kelarutan yang buruk sehingga bioavailabilitasnya terbatas. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan CC terdisolusi melalui pembuatan dispersi padat dengan hidroxypropylmethylcellulose (HPMC). Dispersi padat CC-HPMC dibuat menjadi 3 formula, yaitu 2:1, 1:1 dan 1:2 (b/b) menggunakan metode solvent co-evaporation. CC tunggal, campuran fisik dan dispersi padat yang terbentuk kemudian dikarakterisasi secara fisikokimia dan pengaruh variasi konsentrasi HPMC diselidiki terhadap laju disolusi. Hasil PXRD menunjukkan penurunan intensitas puncak pada dispersi padat. Analisis termal dengan DSC memperlihatkan titik leleh yang lebih rendah pada dispersi padat. Morfologi dispersi padat menggambarkan bentuk yang berbeda dibandingkan dengan CC tunggal dan campuran fisik. Spektrum inframerah menunjukkan sedikit pergeseran pada bilangan gelombang gugus fungsi tetapi tidak terbentuk gugus fungsi baru. Disolusi dispersi padat meningkat secara signifikan, hasil uji disolusi setelah 60 menit masing-masing untuk CC tunggal, campuran fisik, dispersi padat F1, F2, dan F3 adalah 32,46 ± 0,26; 67,76 ± 0,07; 61,22 ± 0,20; 71,74 ± 0,20; dan 78,58 ± 020 (μg/ml). Kesimpulannya, sistem dispersi padat CC-HPMC mampu memodifikasi sifat fisikokimia dan meningkatkan disolusi hingga 2,42 kali CC tunggal. Selain itu, peningkatan konsentrasi HPMC berdampak positif pada peningkatan CC yang terdisolusi.
Pembentukan dan Karakterisasi Multikomponen Kristal Aseklofenak – Asam Suksinat Dengan Metode Solvent Drop Grinding. Adhitya Jessica; Annisa Agustina; Lili Fitriani; Erizal Zaini
Jurnal Sains Farmasi & Klinis Vol 9 (2022): J Sains Farm Klin 9(suplemen), Desember 2022
Publisher : Fakultas Farmasi Universitas Andalas

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | DOI: 10.25077/jsfk.9.sup.138-145.2022

Abstract

Aseklofenak merupakan obat golongan antiinflamasi nonsteroid (OAINS) yang mempunyai efek farmakologi utama sebagai antiinflamasi dan analgesik, turunan asam fenil asetat. Namun, aseklofenak memiliki kelarutan yang rendah sehingga mempengaruhi bioavaibilitasnya. Penelitian ini bertujuan untuk memperbaiki laju disolusi aseklofenak melalui pembentukan multikomponen kristal dengan metode pembuatan solvent drop grinding dan asam suksinat sebagai koformer. Multikomponen kristal yang terbentuk dikarakterisasi menggunakan instrumen Powder X-ray Diffractor (PXRD), Differential Scanning Calorimeter (DSC), Fourier Transform Infrared (FT-IR) spectrometer, dan Scanning Electron Microscope (SEM). Aseklofenak yang terlarut dan terdisolusi ditentukan dengan spektrofotometer UV-Vis. Hasil karakterisasi dari multikomponen kristal: penurunan intensitas puncak pada difraktogram, penurunan titik lebur dan nilai entalpi peleburan pada  termogram, pergeseran yang tidak signifikan pada bilangan gelombang spektrum spektroskopi FT-IR, dan habit kristal baru pada hasil SEM. Hasil uji disolusi aseklofenak murni, campuran fisik dan multikomponen kristal aseklofenak-asam suksinat dalam medium dapar fosfat pH 6,8 dengan sodium lauril sulfat 0,1 % pada menit ke-60 secara berturut-turut adalah 8,43 %, 26,60 % dan 34,14 %. Dari hasil penelitian ini dapat disimpulkan bahwa multikomponen kristal aseklofenak - asam suksinat yang terbentuk merupakan tipe campuran eutektik dan dapat meningkatkan laju disolusi aseklofenak 4,09 kali dibandingkan aseklofenak murni.
Formulation and evaluation of orally disintegrating film (ODF) containing piperine-succinic acid cocrystal Uswatul Hasanah; Lili Fitriani; Verlia Nisrina Putri; Erizal Zaini
Pharmaciana Vol 13, No 1 (2023): Pharmaciana
Publisher : Universitas Ahmad Dahlan

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | Full PDF (537.336 KB) | DOI: 10.12928/pharmaciana.v13i1.25286

Abstract

Piperine is a type of alkaloid found in plants of the Piperaceae family, including Piper nigrum and Piper longum, which has numerous pharmacological properties and is being developed as a nutraceutical. However, its poor solubility makes delivering in effective doses for therapeutic purposes challenging. To overcome this limitation, the cocrystals of piperine and succinic acid was prepared, which are more soluble, and then formulated into orally disintegrating films (ODFs) for better delivery. The cocrystals were formed using the slurry method, while the ODFs were made using the solvent-casting method with different concentrations of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and polyethylene glycol (PEG) 400. The resulting films were evaluated for various parameters, such as their organoleptic characteristics, weight and thickness uniformity, pH, moisture content, swelling properties, and disintegration time. The results showed that the ODF with 6% HPMC as a film-forming polymer and 0.6% PEG 400 as a plasticizer loaded with 10 mg of piperine in the form of piperine-succinic acid cocrystal was the best formula. This ODF formulation disintegrated in less than one minute and was found to be a good film with uniform content.
PREPARATION AND CHARACTERIZATION PHISICOCHEMICAL PROPERTIES OF MULTI COMPONENT KETOPROFEN WITH CO-FORMER GLUTAMINE Helen Sonita; Erizal Zaini; Salman Umar
Medical Sains : Jurnal Ilmiah Kefarmasian Vol 8 No 2 (2023)
Publisher : Sekolah Tinggi Farmasi Muhammadiyah Cirebon

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | DOI: 10.37874/ms.v8i2.799

Abstract

Ketoprofen is a non-steroidal anti-inflammatory compound (NSAID) which has low solubility in water. This study aimed to increase the dissolution rate of ketoprofen by forming multicomponent ketoprofen-glutamine in ratios of 1:1, 1:2, and 2:1 using the solid-state grinding method. The samples were characterized using Powder X-Ray Diffractometry (PXRD), Differential Scanning Calorimetry (DSC), Fourier Transform Infrared (FTIR) Spectroscopy, Scanning Electron Microscope (SEM), solubility, dissolution rate, and stability tests. These results indicated the formation of a eutectic mixture of ketoprofen-glutamine. From the study of the ketoprofen–glutamine eutectic mixture, the eutectic point at a ratio of 1:1 was obtained at 95.51°C. The PXRD spectra did not show new crystal habits; the solubility test of the eutectic mixture of ketoprofen-glutamine showed increases of 2.450, 2.518, and 2.374 times, respectively. The eutectic mixture of ketoprofen–glutamine had rod-like crystal particles that formed and aggregated. The samples showed an increased dissolution rate of ketoprofen. The stability test showed that ketoprofen-glutamine was stable during storage at 75% relative humidity (RH) and 40 °C for 6 months; there was only a decrease in intensity, as seen from the PXRD spectrum. Keywords: eutectic mixture, ketoprofen, glutamine, solubility, dissolution rate, stability
Preparasi dan Karakterisasi Sifat Fisikokimia Multikomponen Ketoprofen dengan Koformer Proline Helen Sonita; Salman Umar; Erizal Zaini
JOPS (Journal Of Pharmacy and Science) Vol 6 No 2 (2023): Journal of Pharmacy and Science
Publisher : LPPM Universitas Abdurrab

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | DOI: 10.36341/jops.v6i2.3485

Abstract

Ketoprofen is a non-steroidal anti-inflammatory compound (NSAID) which has low solubility in water. The aim of this study was to increase the dissolution rate of ketoprofen by forming multicomponent ketoprofen-Proline with ratio of 1:1, 1:2, and 2:1 by using solid state grinding method. Samples were characterized by Powder X-Ray Diffractometry (PXRD), Differential Scanning Calorimetry (DSC), Fourier Transform Infrared (FTIR) Spectroscopy, scanning electron microscope (SEM) analysis, solubility test, dissolution rate profile, and stability test. The results indicates the formation of a eutectic mixture of ketoprofen-Proline. From the study of the ketoprofen–proline eutectic mixture, the eutectic point in ratio 2:1 was obtained 54,763℃. The PXRD spectra did not form new crystal habit, the highest solubility test of the eutectic mixture of ketoprofen-proline showed an increase respectively 2,671 times in ratio 1:2. Stability test showed that ketoprofen-proline was not stable at 75% relative humidity (RH) 40℃ degree during 6 months storage because it deformed the solid phase into the liquid phase.
Review Pembuatan kokristalFarmasi Dengan Metode Mekanokimia Revi Yenti; Zulhadjri Zulhadjri; Mai Efdi; Erizal Zaini
Majalah Farmasetika Vol 9, No 1 (2024)
Publisher : Universitas Padjadjaran

Show Abstract | Download Original | Original Source | Check in Google Scholar | DOI: 10.24198/mfarmasetika.v9i1.48094

Abstract

Pengembangan bahan aktif farmasi saat ini cukup pesat, salah satunya adalah pengembangan kokristal. Kokristal dibuat dengan menggabungkan antara bahan aktif farmasi dan koformernya dengan berbagai metode misalnya pelarutan dan penggilingan. Mekanokimia adalah metode yang efektif untuk persiapan sistem kristal multikomponen. Mekanokimia dianggap sebagai alternatif pendekatan ramah lingkungan karena dilakukan dalam kondisi bebas pelarut atau dengan adanya pelarut dalam jumlah minimal. Artikel review ini dibuat dengan metode instrumen pencarian online terbitan internasional yang akan membahas definisi dan sejarah kokristal farmasi, teknik pembuatan kokristal, sejarah dan definisi mekanokimia, metode mekanokimia pada pembuatan kokristal farmasi, mekanisme metode mekanokimia, serta keuntungan dan kerugian metode mekanokimia. Oleh karena itu pada ulasan ini dijelaskan dan dibahas relevansi prosedur mekanokimia dalam pembentukan kristal multikomponen yang fokus pada kokristal farmasi. Selain itu pada akhir tinjauan ini juga dilaporkan ringkasan makalah ilmiah tentang sintesis mekanokimia kokristal farmasi.